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人蔘皁苷Rg3吃進肚子竟消失了!它去了哪裡?

人蔘皁苷Rg3吃進肚子竟消失了!它去了哪裡?

1980年,日本科學家北川勳在紅參中提取分離得到人蔘皁苷Rg3,並鑑定了其分子結構,隨後的10年時間裡,針對人蔘皁苷Rg3的藥理研究不斷,研究顯示,人蔘皁苷Rg3具有抑制腫瘤生長,抗腫瘤轉移和浸潤,增效解毒,提高機體免疫力等作用,可以作為腫瘤的輔助性治療,並對防止術後癌症復發和轉移的治療帶來廣闊前景。

人蔘皁苷Rg3在抗腫瘤方面有著明顯的藥理作用。但是,單純的藥效學實驗並不能完全說明問題,因為人體是一個有機整體,人蔘皁苷Rg3作為一種抗腫瘤藥物進入人體後,要經過吸收、分佈、代謝、排洩等一系列過程。

龐煥等採用高效液相色譜-紫外檢測法,對14名健康志願者進行了藥代動力學研究。給與3.2mg/kg的大劑量,但是檢測血漿中人蔘皁苷Rg3的最大需要濃度僅有16ng/ml,相當於一個體重50kg的成年人口服160mg人蔘皁苷Rg3經腸道吸收後,在血液中只剩下0.072mg,也就是說幾乎所有的人蔘皁苷Rg3經口服後,完全消失不見了。最終實驗得出結論人蔘皁苷Rg3口服吸收快,消除也較快,但血藥濃度很低。在所試劑量範圍內,人蔘皁苷Rg3屬一級動力學吸收、消除過程。

人蔘皁苷Rg3吃進肚子竟消失了!它去了哪裡?

口服後消失的人蔘皁苷Rg3到底去了哪裡呢?

一般認為,口服後血藥濃度很低的原因大致有三,一是口服後經胃腸道吸收的藥量少;二是口服後進入胃腸道藥物被胃腸道內酶或腸道細菌所代謝;三是藥物雖可被胃腸粘膜吸收。但藥物被腸壁或肝臟的酶所代謝,即眾所周知的首過效應。

隨著對人蔘皁苷Rg3藥代動力學的深入研究,科學家發現人蔘皁苷Rg3在一定條件下會脫糖基生成次生皁苷——人蔘皁苷Rh2,而在人蔘皁苷Rg3與人糞菌群厭氧孵化後,也顯示出人蔘皁苷Rg3會很快被代謝成為人蔘皁苷Rh2,最終腸道吸收人蔘皁苷Rh2之後進而發揮藥效。這也很好的解釋了口服人蔘皁苷Rg3後,為什麼會在血液中檢測出了大量的人蔘皁苷Rh2。所以很多學者認為人蔘皁苷Rg3可能為前體藥物,其水解產物人蔘皁苷Rh2發揮了重要的抗癌作用。

一系列的研究發現也讓我們找到了在腸道中消失的人蔘皁苷Rg3,它並沒有消失,只是被轉化成為了人蔘皁苷Rh2再被吸收利用,到這裡我們會發現服用的是人蔘皁苷Rg3,最終發揮效果的是人蔘皁苷Rh2。就好比我們吃進肚子裡的是米飯,最終吸收到血液中的是葡萄糖,二者原理大致相同。

人蔘皁苷Rg3吃進肚子竟消失了!它去了哪裡? 第2張

接下來講一講人蔘皁苷Rh2到底特別在哪裡?與人蔘皁苷Rg3相比它有什麼優勢?

目前針對兩個成分的功效研究基本相似,人蔘皁苷Rh2是北川勳在1981年發現的,於1983年發表,1985年開始對其展開藥理實驗,總體時間線相對人蔘皁苷Rg3要晚幾年。在後續的藥理實驗研究中顯示,人蔘皁苷Rh2的藥理活性明顯高於人蔘皁苷Rg3,對應的抗腫瘤實驗研究顯示,達到相同的效果,需要的人蔘皁苷Rg3的劑量是人蔘皁苷Rh2的5倍,這個差距是非常明顯的。

人蔘皁苷Rg3吃進肚子竟消失了!它去了哪裡? 第3張

現在對於人蔘皁苷Rg3和人蔘皁苷Rh2的產品開發已經完成,人蔘皁苷Rg3作為國家一類新藥上市,目前僅有一個產品,叫參一膠囊(10mg/粒);人蔘皁苷Rh2由於研究週期靠後,目前僅有一個產品面世,叫今幸膠囊(20.25mg/粒)。如有選擇使用需要,請在這兩個產品直接選擇即可,個人比較推薦人蔘皁苷Rh2,綜合效果表現更佳。

現在市面上出現很多借助人蔘Rg3和人蔘皁苷Rh2兩個成分作為產品宣傳賣點,實際上做著“掛羊頭賣狗肉”的勾當,用人蔘粉和人蔘總皁苷來冒充人蔘皁苷Rg3和人蔘皁苷Rh2,誘導欺騙消費者,消費者在選購的時候需要小心謹慎,切勿被騙。

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